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阿莫西林


来源:山东万头牛羊良种繁育基地 发布时间:2009-09-01 12:16:29 查看次数:

【别名】
    
    阿莫西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。
    
    通用名 阿莫西林
    化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
    拼音名 AMOXILING
    英文名 AMOXICILLIN
    CAS No. 26787-78-0
    结构式
    分子式 C16H19N3O5S·3H2O
    分子量 419.46
    规 格
    
    
    【外文名】
    
    Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
    
    【药理与作用】
    
    阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。
    
    阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。
    
    敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
    
    不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
    
    耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
    
    
    【性状】
    
    本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不受食物影响。
    
    【比旋度】
    
    取本品精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液,依法测定,比旋度为+290度至+310度。
    
    【适应证】
    
    用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。
    
    【禁忌】
    
    青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
    
    【不良反应】
    
    临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:
    
    1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。
    
    2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎。
    
    3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
    
    4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
    
    5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。
    
    6.其它 长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
    
    7静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。
    
    【注意事项】
    
    1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
    
    2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者;传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
    
    3.对头孢菌素类药过敏者;本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏,哺乳期妇女;哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。
    
    4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
    
    【药物相互作用】
    
    1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。
    
    2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
    
    3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
    
    4. 阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。
    
    5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。
    
    6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。
    
    7.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。

 

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